Аналіз умов проведення тесту "Розчинення" для твердих лікарських форм з діацереїном

Abstract

Діацереїн відноситься до II класу біофармацевтичної системи класифікації (БСК), має низьку розчинність і високу проникність, за властивостями нерозчинний у кислих умовах і розкладається при лужному рН. Визначено, що для контролю серій готового продукту та дослідження кінетики вивільненні при розробці твердих лікарських форм провідні фармакопеї встановлюють більш жорсткі вимоги щодо умов проведення тесту, що зазначені у швидкості обертів лопатей приладу (50 об/хв), встановленому складу фосфатного буферного розчину з рН 6,8, відсутністю поверхневоактивних речовин у буферному середовищу. Фармакопейні умови випробувань зумовлюють оптимізовувати тверді форми з діацереїном. Найбільш перспективним підходом до підвищення пероральної біодоступності є збільшення розчинності та швидкості розчинення діацереїну шляхом приготування твердих дисперсій.

Diacerein belongs to class II of the biopharmaceutical classification system (BSC), has low solubility and high permeability, is insoluble in acidic conditions and decomposes at alkaline pH. It was determined that in order to control batches of the finished product and study the release kinetics during the development of solid dosage forms, the leading pharmacopoeias establish stricter requirements for the conditions of the test, which are specified in the speed of rotation of the paddles of the apparatus (50 rpm), the established composition of the phosphate buffer solution with pH 6 ,8, the absence of surfactants in the buffer medium. The pharmacopoeial test conditions require optimizing diacerein solid forms. The most promising approach to increase oral bioavailability is to increase the solubility and dissolution rate of diacerein by preparing solid dispersions.