Технології отримання високорозчинних полімерних композиційних матеріалів з активними фармацевтичними інгредієнтами

Abstract

Мета роботи – аналіз літературних джерел щодо основних аспектів перспективних технологій отримання високорозчинних твердих дисперсних систем, які можна ефективно використовувати для значного підвищення розчинності різних активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ). Методика полягає у аналітичному огляді наукової, хіміко-технологічної, медичної та фармацевтичної літератури за останні 20 років. Проаналізовано основні аспекти перспективних технологій отримання високорозчинних полімерних композиційних матеріалів із вмістом активних фармацевтичних інгредієнтів. Встановлено, що екструзія гарячого розплаву успішно може бути використана для підвищення розчинності АФІ з низькою температурою плавлення, метод випаровування розчинника корисний для підвищення розчинності АФІ з високою температурою плавлення, відцентрове формування волокон дозволяє підвищити розчинність АФІ з низькою температурою плавлення без використання розчинників і з меншим ризиком деградації матеріалу у порівнянні з методом екструзії. Такий спектр технологій отримання високорозчинних форм АФІ дозволяє обирати методику в залежності від фізико-хімічних характеристик полімерних носіїв та АФІ і при цьому домогтися не тільки значного підвищення розчинності, але знизити вживання надмірних доз та зменшити ризики побічних ефектів, а також гарантувати швидкий потенційний ефект. Показано, що інноваційна технологія відцентрового формування волокон може стати основою розробки полімерних твердих дисперсних систем для підвищення розчинності різних активних фармацевтичних інгредієнтів. Проведені дослідження доводять, що до перспективних методів утворення твердих дисперсних систем, що дозволяють забезпечити значне покращення розчинності малорозчинних АФІ належать добре прогнозовані та доступні методи, такі як випаровування розчинника і екструзія гарячого розплаву, а також інноваційна технологія відцентрового формування волокон. Такі технології можуть бути перспективними для створення вітчизняних лікарських засобів з регульованим вивільненням АФІ.

A review of literature sources on the main aspects of promising technologies for obtaining highly soluble solid dispersion systems, which can be effectively used to significantly increase the solubility of various active pharmaceutical ingredients (APIs). Methodology – analytical review of scientific, chemical-technological, medical and pharmaceutical literature over the past 20 years. The main aspects of promising technologies for obtaining highly soluble polymer composite materials containing active pharmaceutical ingredients have been analyzed. It has been found that hot melt extrusion can be successfully used to increase the solubility of low melting point APIs, the solvent evaporation method is useful for increasing the solubility of high melting point APIs, and centrifugal fiber formation can increase the solubility of low melting point APIs without the use of solvents and with less risk material degradation compared to the melting method. Such a range of technologies for obtaining highly soluble forms of APIs allows you to choose a technique depending on the physicochemical characteristics of polymer carriers and APIs and at the same time achieve not only a significant increase in solubility, but also reduce the use of excessive doses and reduce the risks of side effects, as well as guarantee a quick potential effect. It is shown that the innovative technology of centrifugal fiber formation can become the basis for the development of polymeric solid dispersion systems for increasing the solubility of various active pharmaceutical ingredients. The conducted studies prove that promising methods of forming solid dispersed systems and ensuring a high level of solubility of sparingly soluble APIs include well-predicted and accessible methods, such as solvent evaporation and hot melt extrusion, as well as innovative technology of centrifugal fiber formation. Such technologies may be promising for the creation of domestic medicinal products with controlled API release.