Шляхи поліпшення біодоступності твердих дозованих лікарських форм на основі німесуліду

Abstract

У статті розглянуті підходи до вирішення проблем з біодоступністю твердих дозованих лікарських форм орального застосування на основі німесуліду шляхом вибору поліморфної модифікації, яка має кращу розчинність, та розробки технології методом гарячої екструзії. Проведена ідентифікації Форми II німесуліду методом оптичної мікроскопії, абсорбційною спектрофотометрією в інфрачервоній області, термічного аналізу методом диференціальної сканувальної калориметрії та встановленням температури плавлення. Експериментально підтверджено, що Форма II німесуліду у 2.5 рази має більшу розчинність ніж Форма I і може бути використана у виробництві таблеток або капсул. Для поліпшення біодоступності твердих дозованих лікарських форм на основі німесуліду запроваджено новий технологічний підхід з застосуванням методу гарячої екструзії. Розроблено склад препарату, параметри технологічного процесу, підтверджено тестом "Розчинення" швидкість вивільнення німесуліду з готового лікарського засобу, отриманого методом гарячої екструзії.

The article deals with аpproaches to solving the bioavailability of solid dosage forms of nimesulide-based oral dosing are discussed by selecting polymorphic modification with better solubility and technology development by hot extrusion. The identification of Form II nimesulide by optical microscopy, absorption spectrophotometry in the infrared region, thermal analysis by the method of differential scanning calorimetry and determination of the melting point. It has been experimentally confirmed that Form II nimesulide is 2.5 times more soluble than Form I and can be used in the manufacture of tablets or capsules. To improve the bioavailability of solid dosage forms based on nimesulide, a new technological approach has been introduced using the hot extrusion method. The composition of the drug was developed, the parameters of the technological process were confirmed by the Dissolution test of the rate of release of nimesulide from the finished drug obtained by hot extrusion.